Levodopa regnes som gullstandarden for dopaminutskiftningsterapi i Parkinsons sykdom. Legemidlet ble utviklet på 1960-tallet mange år etter at James Parkinson i 1817 skrev om et sett symptomer som vi idag kjenner som Parkinsons sykdom. Tiår senere, er levodopa fortsatt den mest brukte behandlingen av denne kroniske sykdommen.
Når det tas i munnen, absorberes levodopa i blodet fra tynntarmen.
Det blir da omdannet til dopamin av enzymer i hjernen, som bidrar til å erstatte nevrotransmitteren som har gått tapt som hjernens egne dopamin-produserende neuroner dør.
Hvordan Levodopa virker
Levodopa er nesten alltid kombinert med stoffet Carbidopa (som i merkenavnet Sinemet), som bidrar til å forlenge levodopas effektivitet og forhindrer at medisinen brytes ned i blodet før den når hjernen. I stedet for de høye dosene som i utgangspunktet kreves, tillater tilsetning av karbidopa levodopaen i mindre doser. Dette reduserer kvalme og oppkast, ofte svekkende bivirkninger. I Europa kombineres levodopa med en annen forbindelse som kalles benserazid med tilsvarende effekt i merkenavnet Madopar.
Dopaminutskiftningsbehandling virker spesielt godt i å kontrollere motorens symptomer og bidrar til å forbedre den daglige funksjonen til de som er rammet av Parkinsons.
Det kan imidlertid også forårsake betydelige bivirkninger som dyskinesier (plagsomme ufrivillige bevegelser), noe som kan begrense mengden medisiner som kan brukes. Dette resulterer i at de fleste blir underdosert så langt som mengden av dopaminutskiftning de kan tolerere. Noen ganger er bivirkningene verre enn de opprinnelige symptomene som behandles.
I tillegg tar det ikke hensyn til ikkemotoriske symptomer på Parkinsons, som er kjent for å forårsake de fleste funksjonshemninger hos pasienter.
Levodopa bivirkninger
Bivirkninger av dopaminutskiftningsterapi inkluderer, men er ikke begrenset til, kvalme, oppkast, lavt blodtrykk, lyshet og tørr munn. Hos enkelte individer kan det forårsake forvirring og hallusinasjoner. På lang sikt kan bruk av dopaminutskifting også føre til dyskinesier og motorfluktuasjoner (dvs. flere "off" -perioder når medisinen ikke fungerer bra).
Typer av dopaminutskiftningsterapier
Dopaminutskiftningsterapi kommer i en rekke formuleringer og kombinasjoner. De vanligste preparatene er som følger:
Levodopa / Carbidopa:Denne kombinasjonen kommer i kortvirkende form (Sinemet) samt en langtidsvirkende (Sinemet CR) som bare krever to ganger daglig dosering. Levodopa / carbidopa kommer også i en oralt disintegrerende tablett (Parcopa) som ikke krever vann for å ta og er nyttig for de som har svelging.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: Stalevo er et annet langtidsvirkende preparat av dopaminutbyttet som i tillegg til levodopa og karbidopa har tilsatt medisin entakapon, noe som ytterligere forlenger effektiviteten av denne formuleringen, noe som gir lengre doseringsperioder.
For tiden er bare tilgjengelig i Canada og Europa, levodopa / carbidopa gel (Duodopa) er en form for dopaminutskifting som leveres direkte i tynntarmen via et kirurgisk plassert rør. Det er best brukt for de med avansert sykdom som ikke klarer å få kontroll over deres invalidiserende motoriske symptomer med andre tilgjengelige medisiner. Ved å bruke et pumpesystem som ligner på insulinpumpen i diabetes, kan Duodopa levere medisinen kontinuerlig gjennom dagen.
Det populære ordtaket "gammelt er gull" setter absolutt ringer når det gjelder levodopa. Til tross for fremskritt innen Parkinsons sykdomsforskning har ingen andre nye stoffer vist seg å være like effektive som levodopa når det gjelder å lindre motoriske symptomer på denne sykdommen.
Men bivirkninger, spesielt de langsiktige som involverer motoriske svingninger og dyskinesier, begrenser sin virkelige effektivitet som en ideell behandling.
