Analgetika er en klasse med legemidler som brukes til å lindre analgesi (smerte). De arbeider ved å blokkere smertesignaler til hjernen eller forstyrre hjernens tolkning av disse signalene. Analgetika er bredt kategorisert som enten ikke-opioide (ikke-narkotiske) eller opioide (narkotiske) smertestillende midler.
ikke-opioide analgetika
ikke-opioide analgetika er delt opp i tre kategorier: acetaminofen, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID), og COX-2-hemmere.
Mens hver har en litt annen virkningsmekanisme, arbeider de ved å blokkere en type enzym kjent som cyklooksygenase eller COX. Det er to forskjellige typer av dette enzymet, COX-1 og COX-2, som begge er ansvarlige for å utløse betennelse og smerte som følge av skade.
Av de tre typer av ikke-opioider smertestillende:
- Paracetamol (også kjent som paracetamol) er blant de mest foreskrevne over-the-counter smertestillende i verden i dag. Mens folk oftest vil gjenkjenne det ved varemerkene Tylenol, er den aktive ingrediensen inneholdt i hundrevis av over-the-counter kaldt, sinus og influensa rettsmidler. Acetaminophen tilbyr både smertestillende og antipyretiske (feberlindrende) effekter, men behandler ikke betennelse. Selv om virkningsmekanismen er dårlig forstått, ser det ut til å selektivt hemme COX-aktivitet bare i hjernen og sentralnervesystemet. Den viktigste bivirkningen er levergiftighet forårsaket hovedsakelig av overdreven bruk. I henhold til U.S. Food and Drug Administration (FDA), er acetaminofen i dag den ledende årsak til akutt leversvikt i USA, særlig blant kroniske alkoholikere eller personer som bruker recreationally opioide medikamenter inneholdende paracetamol.
- Ikke-steroide anti-inflammatoriske legemidler (NSAID) er en klasse av medikament som omfatter slike merker som advil (ibuprofen), aleve (naproxen), og Bayer (aspirin). Som med acetaminophen er NSAIDs tilgjengelige i mange forskjellige formuleringer, inkludert piller, sirup og flekker. I motsetning til acetaminophen, hemmer NSAID selektivt COX-1 og COX-2, ikke bare i sentralnervesystemet, men også andre deler av kroppen. Denne utvidede handlingen bidrar delvis til stoffets smertestillende, antiinflammatoriske og antipyretiske effekter. Imidlertid kan denne samme mekanismen redusere de beskyttende fordelene som COX har på magen på magen. Som et resultat er bivirkninger som dårlig fordøyelse, kvalme og sår ikke uvanlig. Med unntak av aspirin kan NSAIDer også øke risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag hos personer med hjertesykdommer betydelig.
- COX-2-hemmere er en delmengde av NSAIDs, som i dag kun inneholder ett FDA-godkjent legemiddel, Celebrex (celecoxib). Etter navnet, undertrykker COX-2-hemmere bare COX-2-enzymet, reduserer smerte og betennelse uten å utløse gastrointestinale bivirkninger. Men som en klasse av stoff, er de kjent for å øke risikoen for hjerteinfarkt med 40 prosent. Som et resultat av dette ble den en gang så populære Vioxx (rofecoxib) frivillig trukket tilbake fra det amerikanske markedet i 2005, fulgte snart etter av en rekke andre COX-2-hemmere. Celebrex er for sin del et av de bestselgende stoffene i Pfizer farmasøytiske portefølje. Opioidanalgetika Opioidanalgetika er en type stoff som virker ved å binde til opioidreceptorer som befinner seg i hele nervesystemet og i mage-tarmkanalen. Disse reseptorene regulerer ikke bare visse somatiske funksjoner som smerte, de er også ansvarlige for å utløse de psykoaktive endringene som mennesker forbinder med opioide legemidler.
Opioide legemidler brukes medisinsk for smertelindring, anestesi og behandling av opiatavhengighet. De er ikke forbundet med organtoksisitet eller forårsaker noen bivirkninger som vanligvis er forbundet med NSAID.
Mens det er trygt når det brukes som foreskrevet, kan opioider føre til døsighet, kvalme, forstoppelse, hypoventilasjon (unormalt lavt pust) og eufori i noen.
Dette gjelder spesielt for eldre voksne som er mer utsatt for disse effektene.
Dessuten er langvarig bruk forbundet med en risiko for stofftoleranse (hvor stoffet gradvis mister sin effekt), avhengighet (avhengighet) og tilbaketrekking. Som et resultat er de fleste opioide legemidler kontrollerte stoffer som krever en lege resept. Ifølge en rapport fra sentrene for sykdomskontroll og forebygging er så mange som to millioner amerikanere avhengige av opioide rusmidler.
Det finnes tre brede kategorier av opioide legemidler som brukes til å behandle smerte:
Opiatalkaloider er en type medikamenter som er avledet av forbindelsene som naturlig finnes i opiumvalmefabrikken
Papaver somniferum
- . De psykoaktive forbindelsene som finnes i opium, inkluderer morfin og kodein. Begge handler direkte på sentralnervesystemet for å redusere følelsen av smerte. Døsighet, lyshet, oppkast og forstoppelse er vanlige bivirkninger. Selv om morfin er kjent for å være svært vanedannende, har kodein også potensialet for abstinenssymptomer hvis det brukes for mye. Kodein er også det eneste opioidet som inngår i mange over-the-counter-midler (vanligvis hostesirup samordnet med et NSAID). Semisyntetiske opioider er de som er syntetisert fra naturlige opioider, og inkluderer slike stoffer som oksykontin (oksykodon) og Vicodin (hydrokodon). Oksykodon brukes til å behandle moderat til alvorlig smerte (inkludert kreft eller postkirurgisk smerte) og regnes som svært vanedannende. For sin del blir hydrokodon mishandlet mer enn noe annet opioid stoff i USA, ifølge en rapport fra 2014 fra Nasjonalt institutt for narkotikamisbruk. Disse kraftige legemidlene kan brukes trygt for kortsiktig smertelindring, men, som Schedule II-legemidler, krever nært medisinsk tilsyn.Helt syntetiske opioider er laget helt i laboratoriet for å utføre noen reseptorbindende funksjon som naturlige opiater. De inkluderer metadon og buprenorfin (vanligvis brukt til å behandle opiatavhengighet) samt tramadol (brukes ofte til postoperativ smerte). Mens de anses mindre vanedannende enn andre opioide stoffer, er folk kjent for å utvikle avhengighet hvis de brukes over lengre tid.
- Et ord fra Verywell
- Analgetikk kan være ekstremt effektivt i håndtering av leddgikt og brukes trygt hvis det tas som foreskrevet. Mens de fleste leger vil fokusere på ikke-opioide legemidler til behandling, kan det forekomme situasjoner hvor alvorlig, akutt smerte kan kreve sterkere opioide medisiner. Dette ville bare være for kortsiktig lindring for å unngå risiko for avhengighet.
