Sustiva (efavirenz) er et antiretroviralt middel som brukes til behandling av HIV hos både voksne og barn.
Sustiva er klassifisert som en ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer (NNRTI), og er også en komponent i kombinasjonsmidlet Atripla (tenofovir + emtricitabin + efavirenz) som vanligvis brukes som førstebehandling i USA.
Sustiva ble godkjent for Bruk av US Food and Drug Administration (FDA) 21. september 1998.
I Europa og mange andre deler av verden, er stoffet markedsført under et annet handelsnavn, Stocrin.
Narkotikaformulering
Sustiva er tilgjengelig i en 600 mg tablett. Den gule, avlange tabletten er filmdrasert og trykt vitnummer "SUSTIVA" på begge sider.
Sustiva er også tilgjengelig i 200 mg og 50 mg kapselform. 200 mg kapsler er gullfarget, trykt med "SUSTIVA" på kapselens kropp og "200 mg" på lokket. 50 mg kapsler har en gullhette trykt med "SUSTIVA" og en hvit kropp trykt med "t0 mg."
Sustiva må aldri brukes som monoterapi, men heller i kombinasjon med andre passende antiretrovirale legemidler.
Doseringer
For voksne, ta en 600 mg tablett en gang daglig, ideelt før sengetid og på tom mage. Addtionally:
- Øk doseringen til 800 mg én gang daglig for pasienter som veier over 50 kg (50 kg), dersom de samtidig administreres med rifampin (brukes ofte i behandling av tuberkulose-coinfeksjon).
- Hvis coadministered med vorikonazol (et antisvindot som brukes regelmessig til behandling av HIV-assosierte opportunistiske infeksjoner), øke vedlikeholds dosen til voriconazol til 400 mg to ganger daglig og senke Sustiva til 300 mg en gang daglig.
For barn på minst tre år og over 35 kg, foreskrive som følger:
- 7,5 kg til mindre enn 5 kg: 100 mg 5 kg til mindre enn 16,5 kg (7,5 kg): 150 mg
- 15 kg, mindre enn 15 kg, til 200 kg 15 kg til mindre enn 20 kg: 250 mg 20 kg til mindre enn 55 kg (25kg): 300mg 25kg mindre enn 32,5kg: 350mg 72,7 kg (40kg): 400mg 40kg og over 600mg Sustiva kapsler kan svelges hele eller som sprinkler. Sustiva i tablettform, derimot, bør aldri knuses, da dette kan forårsake utilstrekkelig dosering (eller potensiell overdosering) hos barn.
- Vanlige bivirkninger
- De vanligste bivirkningene i forbindelse med bruk av Sustiva (i 10% av tilfellene eller mindre) er:
- Utslett
- Kvalme
- Svimmelhet
- Hodepine
Utmattelse
Insomnia
Oppkast
- Forringet konsentrasjon
- Upset mage
- Unormale, levende drømmer
- Diaré
- Depresjon ≥ Nervøshet / angst
- De fleste symptomene er generelt kortvarige, og ofte løst seg i flere uker til en måned. Noen effekter på sentralnervesystemet (svimmelhet, nedsatt konsentrasjon) kan reduseres ved å ta Sustiva like før sengetid.
- Sustiva-assosierte hudutslett
- I kontrollerte kliniske studier opplevde 26% av pasientene som nylig var utsatt for Sustiva en viss grad av hudutslett, selv om de fleste var milde til moderate i alvorlighetsgrad og vanligvis dukket opp innen de to første ukene av innvielsen.
- Hvis du utvikler utslett kort tid etter at du har startet Sustiva, kontakt legen din eller helsepersonell. I sjeldne tilfeller (mindre enn 1% av tilfellene) kan utslett være alvorlig, og det viser seg at det er feber og blærer, noe som tyder på en potensielt dødelig allmennkroppsbetennelse som kalles Stevens-Johnson syndrom, som ikke bare krever avslutning av behandlingen, men medisinsk medisin oppmerksomhet.
- I alle andre tilfeller vil utslettene oftest løse seg uten å måtte stoppe behandlingen.
- Kontraindikasjoner
- Sustiva skal aldri brukes sammen med andre ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere: Edurant (rilpivirin), Intelence (etravirin), Rescriptor (delavirdin) eller Viramune (nevirapin).
- Pasient med tidligere hypersensitivitetsreaksjon på Sustiva-inkludert Stevens-Johnsons syndrom (
se ovenfor
) eller giftige hudutbrudd – bør ikke rechallenged med dette legemidlet eller foreskrevet Atripla, en kombinasjonsmedikamentformulering med faste doser som inkluderer Sustiva.
Sustiva er heller ikke anbefalt når det administreres med hepatitt C (HCV) medikamenter Victrelis (boceprevir) og Olysio (simeprevir) på grunn av tap av terapeutisk effekt for disse to HCV-antiviralene.
Behandlingshensyn
Sustiva har vært assosiert med fosterabnormaliteter i en rekke dyreforsøk. Mens det fortsatt er tvil om hvorvidt Sustiva utgjør en reell risiko hos mennesker, anbefales det at Sustiva unngås under graviditet, spesielt i første trimester. Mødre anbefales også ikke å amme mens du bruker Sustiva.
