Biotilgjengelighet og bioekvivalens er begge termer som brukes i farmakologi for å beskrive de spesifikke virkemidlene og egenskapene til et legemiddelprodukt.
Biotilgjengelighet beskriver personen i en administrert dose som er i aktiv sirkulasjon i blodet når et legemiddel er levert oralt, intravenøst eller på annen måte (f.eks. Rektal, sublingual, nasal, transdermal, etc.) legemiddel levert intravenøst har en biotilgjengelighet på 100% siden den leveres direkte inn i blodet.
Det finnes en rekke faktorer som kan påvirke stoffets biotilgjengelighet. De inkluderer blant annet:
Fysiske egenskaper av legemidlet, inkludert halveringstiden for stoffet.
- Lægemiddelformulering (f.eks. Umiddelbar frigivelse, tidsfrigivelse).
- Gastrointestinal helse hos pasienten.
- Pasientens alder, som kan påvirke hastigheten på stoffet metabolisme
- Uansett om stoffet tas med eller uten mat
- Nyre (nyre) og leverfunksjon (lever), noe som påvirker stoffklarering
- Interaksjoner med andre legemidler eller mat kan også direkte forstyrre biotilgjengeligheten. Ved behandling av HIV / AIDS, for eksempel, kan det antiretrovirale legemidlet Norvir (ritonavir) brukes til å "øke" serummedikamentkonsentrasjonen av andre HIV-legemidler, også øke den systemiske biotilgjengeligheten til et legemiddel som Viagra (sildenafilcitrat). Ved å gjøre det kan det øke halveringstiden til Viagra betydelig mens du forstørrer bivirkningene.
Omvendt kan magnesium og aluminiumbaserte antacida (som Tums eller Magnesia of Magnesia), redusere biotilgjengeligheten av mange HIV-medisiner samtidig som de tas samtidig – med opptil 74% med legemidler som Tivicay (dolutegravir) – og ved å gjøre det potensielt undergrave målene for terapi.
Bioekvivalens
er et begrep som brukes i farmakologi for å beskrive to forskjellige legemiddelprodukter som, basert på deres effekt og sikkerhet, er i det vesentlige det samme. Den amerikanske mat- og stoffadministrasjonen (FDA) definerer bioekvivalens som "fraværet av en signifikant forskjell i hastigheten og omfanget som den aktive ingrediensen eller den aktive delen i farmasøytiske ekvivalenter eller farmasøytiske alternativer blir tilgjengelig på stedet for narkotikavirkning når det administreres ved samme molar dose under lignende forhold i en hensiktsmessig utformet studie. "
Biotilgjengelighet og bioekvivalens er direkte sammenhengende så langt som
relativ biotilgjengelighet (det vil si den komparative biotilgjengeligheten av ett medikament til en annen) er en av de tiltakene som brukes til å evaluere medisinsk bioekvivalens. For godkjenning av FDA må et generisk legemiddel vise et 90% konfidensintervall (CI) i både omfanget og frekvensen av biotilgjengelighet sammenlignet med den av referansemedisinet med opprinnelse.
