En av de unike egenskapene ved prostata kreft er dens respons på uttak av testosteron. Denne "Achilles Heel" av prostatakreft ble oppdaget på 1940-tallet da kirurgisk fjerning av testiklene ble vist å indusere kreftreduksjoner. I 1985 ble Lupron, en injiserbar medisinering som oppnådde det samme, godkjent av FDA.
Lupron virker ved å lure testiklene for å stenge sin produksjon av testosteron.
Effektivitet
Lupron kontrollerer prostatakreft i en gjennomsnittlig varighet på to til seks år hos menn med metastatisk sykdom, og i mer enn ti år når behandling er startet før metastatisk sykdom kan påvises ved en skanning. Når Lupron slutter å virke, kan andre hormonelle midler som Casodex eller Nilandron gi midlertidig kontroll, men deres virkningsvarighet (opprettholdelsen av PSA) varer vanligvis i mindre enn ett år.
Kontroversi har raset i akademia om hvorvidt en enkel nedgang i PSA-nivåene nøyaktig indikerer at pasientens overlevelse vil bli utvidet. Så i disse dager vil FDA kun godkjenne et nytt stoff hvis den farmasøytiske produsenten dokumenterer forbedretoverlevelse i en prospektiv, placebokontrollert prøve. Å bevise bedre overlevelse er en mye stivere utfordring enn å bare vise at en medisinering medfører en midlertidig nedgang i PSA-nivå.
Zytiga (abirateron) som ble studert hos menn med metastatisk sykdom som ble resistent mot Lupron viste at denne oppgaven frivillige med metastatisk, Lupron-resistent prostata kreft som fikk abirateron ble vist å leve 33% lengre enn menn som fikk placebo.
Zytiga er et designer stoff som virker ved å utnytte den relativt nylige oppdagelsen at resistens mot Lupron (definert som kreftvekst til tross for null testosteron i blodet) ikke er et resultat av at kreftcellene har lært å vokse uten testosteron. Lupronresistens er heller et resultat av prostatakreftceller som har lært å produsere sitt eget testosteron internt. Anticancer effekten virker ved å blokkere et essensielt enzym som ligger inne i kreftcellen, et enzym som er en integrert komponent i testosterons syntetiske vei.
Nettoresultatet er at kreftcellen er blokkert fra å produsere sitt eget testosteron.BivirkningerBivirkninger av Zytiga kan inkludere endringer i kaliumnivå i blodet og i sjeldne tilfeller leverdysfunksjon. Zytiga øker også virkningen av kolesterolpiller som Lipitor og Crestor, slik at dosen må reduseres for å kompensere.