Alle kombinasjonsp-piller inneholder østrogen (vanligvis etinylestradiol) og en av åtte typer progestin. Begrepet progestin brukes til naturlig eller menneskeskapt stoff som har egenskaper som ligner på naturlig progesteron. Progestiner er kategorisert etter generasjon, som bare indikerer når de ble introdusert til markedet og ikke en forskjell i deres kjemiske struktur eller hvordan de virker.
For best å forstå hvordan en progestin kan bli klassifisert, er det nyttig å klargjøre hvilke effekter en progestin kan ha på den kvinnelige kroppen:
- Progestasjonseffekter bidrar til å forhindre eggløsning og redusere menstruell blødning.
- Androgene effekter anses som uønskede bivirkninger som akne og kroppsvekst.
- Estrogene effekter avhenger mest av mengden etinyløstradiol i pillene. Disse effektene bidrar til å motvirke androgene effekter.
1Norethindrone
Norethindrone er en første generasjons progestin tilgjengelig i monofasiske, bifasiske og triphasiske formuleringer. Den har lav progestasjonell og liten østrogen aktivitet. Det har en tendens til å være mindre androgen enn andre generasjons progestiner (levonorgestrel og norgestrel), men mer androgen enn nyere progestiner, som desogestrel. I lave doser (en pille som inneholder mindre enn 50 mcg etinyløstradiol), forbedrer dette progestinet lipidprofiler ved å heve HDL og senke LDL-kolesterol.
2Norethindronacetat
Noretindronacetat er et progestin med lav progestasjonsaktivitet og små østrogenvirkninger. Det er en første generasjon progestin. Det har en tendens til å være mindre androgen enn andre generasjons progestiner, men mer androgen enn nyere progestiner, som desogestrel. Merket Estrostep ble designet for å etterligne en kvinnes naturlige menstruasjonssyklus ved å gi økende nivåer av østrogen med en konstant progestindosis. Det er det eneste triphasiske merket med dette progestinet. Dette merket kan være nyttig for kvinner som opplever mindre østrogenrelaterte bivirkninger som kvalme, migrene, eller væskeretensjon med andre pillekombinasjoner.
3Ethynodiol Diacetate
Etynodiol-diacetat er en første generasjons progestin av medium progestasjonsaktivitet. Den har mindre østrogen effekter og lite androgen aktivitet. Etynodiol-diacetat er et derivat av noretindron, slik at det lett konverteres til norethindron i kroppen. P-piller som inneholder etynodiol-diacetat har en tendens til å være forbundet med økt tidlig eller midtveis gjennombruddsblødning og spotting sammenlignet med andre kombinationspiller. Imidlertid kan høyere østrogendoser motvirke sannsynligheten for gjennombruddsblødning, så pillemerke som inneholder høyere nivåer av østrogen, kan lindre denne bivirkningen.
4Levonorgestrel
Levonorgestrel er en andre generasjon progestin og er den mest foreskrevne antikonceptive progestin verden over. Den har høye progestasjonelle og androgene effekter. Levonorgestrel påvirker serum lipoproteiner negativt. Flere lavdose østrogen merker som inneholder dette progestinet er tilgjengelige. Levonorgestrel prevensjon har også blitt godkjent av FDA for beredskapsforebygging (for eksempel Plan B One-Step og Next Choice). FDA har uttalt at alle kombinationspiller med dette progestinet er trygge og effektive for nødproteser under Yuzpe-metoden. FDA har også godkjent tre utvidede sykluspiller som bruker denne progestin-Seasonale, Seasonique og Lybrel.
5Norgestrel
Norgestrel (en andre generasjon progestin) er en blanding av både en inaktiv og aktiv isomer-dextro-norgestrel (inaktiv) og levonorgestrel (biologisk aktiv). Norgestrel har høye progestasjonelle og sterke antiestrogeneffekter samtidig som den er høy i androgen aktivitet.
6Desogestrel
Desogestrel er en tredje generasjons progestin med høy progestasjonell selektivitet, minimering av androgene effekter og østrogen aktivitet. Det viser en lavere negativ innvirkning på metabolisme, vektøkning, akne og andre bivirkninger som er typiske for eldre progestiner. Det viser positive effekter på lipoproteiner som sett av en liten stigning i HDL-kolesterol. Kliniske studier viser en mulig høyere risiko for ikke-dødelig venøs trombose med desogestrelpiller sammenlignet med dem med levonorgestrel. Mircette (en lav dose østrogen / desogestrel pille) gir et kortere placebointervall, noe som kan være nyttig for kvinner som har migrene, dysmenoré eller andre negative problemer i løpet av den uken. En lav østrogen / varierende desogestrel triphasic pille, Cyclessa, er også tilgjengelig.
7Norgestimate
Norgestimate, en tredje generasjons progestin, har høy progestasjonsaktivitet, mens den viser liten østrogen effekt og har en tendens til å være mindre androgen. Det har også minimal effekt på serum lipoproteiner, så vel som på karbohydratmetabolismen. De lave androgene effektene av norgestimat har resultert i vellykket behandling av akne. Faktisk er p-piller som inneholder norgestimate de eneste FDA godkjent for å redusere akne. Ortho Tri-Cyclen Lo er et merke som gir norgestimat og en mid-dose dose østrogen. Så denne pillen kan være nyttig for å senke bivirkninger som kvalme og oppkast, mens det ikke forårsaker økt forekomst av flekker (vanligvis forbundet med lavestrogenpiller).
8Drospirenone
Drospirenon er det eneste progestinet som er avledet fra 17a-spirolactoneis. Det bidrar til å undertrykke sekresjonen av hormonene som regulerer kroppens vann og elektrolytter. Det har også lav androgen aktivitet. Drospirenon og østrogen ser ut til å redusere symptomer forbundet med mild PMS (økt appetitt, negativ humør og vannretensjon). Drospirenon kan forårsake høyere kaliumnivå, slik at kvinner med nyre, lever eller binyresykdom ikke bør bruke den. Merkene YAZ og Beyaz har 24 dager med aktive piller og fire dager med placebopiller. Denne kombinasjonen kan føre til færre hormonfluktuasjoner enn typiske piller. YAZ har også vært FDA-godkjent for å behandle premenstruell dysforisk forstyrrelse, samt behandle moderat akne hos kvinner i alderen 14 år og oppover.
